2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 

E3 连接酶配体-连接子偶联物是蛋白水解靶向嵌合分子（PROTACs）的一部分，它包含一个 E3 泛素连接酶的配体和一个连接子，与靶蛋白的配体（如 JQ1 连接 BRD4 蛋白，Molibresib 连接 BET 蛋白）连接后，可用于构建靶蛋白泛素化降解的 PROTACs。目前，已发现多种PROTAC通过特异性靶向BET、雌激素受体（ER）、雄激素受体等表现出良好的生物活性。MedChemExpress（MCE）提供各种高质量的E3连接酶配体-接头结合物，包括von Hippel-Lindau（VHL）配体、MDM2配体、Cereblon（CRBN）配体和cIAP1配体与不同的接头（PEG、烷基链、烷基/醚等）结合。设计和合成各种新型PROTAC（ARV-825、dBET1、MT-802等）既方便又省时，可以扩大PROTAC在癌症、自身免疫、炎症和其他疾病治疗中的应用。

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate, which is one part of Proteolysis Targeting Chimeric Molecules (PROTACs), incorporates a ligand for the E3 ubiquitin ligase and a linker. After linked to the ligand for target protein (such as JQ1 for BRD4 protein, Molibresib for BET protein), those conjugates can be used for constituting PROTACs that targetprotein for ubiquitination and degradation. Currently, several PROTACs have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc. MedChemExpress (MCE) offers a wide range of high quality E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates including von Hippel-Lindau (VHL) ligands, MDM2 ligands, Cereblon (CRBN) ligands and cIAP1 ligands conjugating with different linkers (PEGs, Alkyl-Chain, Alkyl/ether, etc.). It’s convenient and time-saving for designing and synthesizinga wide variety of novel PROTACs (ARV-825, dBET1,MT-802, etc.), which can expand the application of PROTACs in the treatment of cancer, autoimmunity, inflammation and other diseases.

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 亚型特异性产品:

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Isoform Comparison
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-130711B
    (S,R,S)-AHPC-C3-NH2 hydrochloride 2940858-65-9
    (S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (VH032-C3-NH2) hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker，可用于合成 PROTAC 分子。
    (S,R,S)-AHPC-C3-NH2 hydrochloride
  • HY-161128
    Lenalidomide 4'-PEG1-amine dihydrochloride 2624336-86-1 98.42%
    Lenalidomide 4'-PEG1-amine dihydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的 Cereblon 配体，用于招募 CRBN 蛋白。Lenalidomide 4'-PEG1-amine dihydrochloride 可通过 linker 与蛋白质配体连接，形成 PROTAC。
    Lenalidomide 4'-PEG1-amine dihydrochloride
  • HY-W580022
    Pomalidomide-5'-PEG8-C2-COOH 2138440-78-3 98.21%
    Pomalidomide-5'-PEG8-C2-COOH 是一种 E3 连接酶配体-Linker 偶联物，由 Pomalidomide (HY-10984) 和 Linker 组成。Pomalidomide-5'-PEG8-C2-COOH 可用于合成 PROTACs。
    Pomalidomide-5'-PEG8-C2-COOH
  • HY-134983
    Thalidomide-Piperazine 5-fluoride 2222114-22-7
    Thalidomide-Piperazine 5-fluoride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-Piperazine 5-fluoride
  • HY-115446A
    Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 2435715-90-3 98.85%
    Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子，如文献中的 Compound 24，其对 RS4;11 和 MOLM-13 细胞的 IC50 值分别为 0.98 nM 和 13.7 nM。
    Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride
  • HY-W129872
    Thalidomide-5-CH2-NH2 hydrochloride 1010100-22-7 98.55%
    Thalidomide-5-CH2-NH2 (hydrochloride) 是基于 Thalidomide 的 cereblon 配体，用于招募 CRBN 蛋白。Thalidomide-5-CH2-NH2 (hydrochloride) 可通过连接剂与蛋白配体连接形成 PROTACs。
    Thalidomide-5-CH2-NH2 hydrochloride
  • HY-136162
    Thalidomide-4-O-C2-NH2 hydrochloride 2341840-99-9 99.37%
    Thalidomide-4-O-C2-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 linker，应用于 PROTAC 技术。
    Thalidomide-4-O-C2-NH2 hydrochloride
  • HY-136006B
    (S,R,S)-AHPC-C6-NH2 2306389-03-5 98.03%
    (S,R,S)-AHPC-C6-NH2 (VH032-C6-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker，可用于合成 PROTAC 分子。
    (S,R,S)-AHPC-C6-NH2
  • HY-103608
    (S,R,S)-AHPC-(C3-​PEG)​2-​C6-​Cl 1835705-61-7 99.89%
    (S,R,S)-AHPC-(C3-​PEG)​2-​C6-​Cl 是一种小分子 HaloPROTAC，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-(C3-​PEG)​2-​C6-​Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
    (S,R,S)-AHPC-(C3-​PEG)​2-​C6-​Cl
  • HY-155262
    Pomalidomide-5-C6-NH2 hydrochloride 3007650-02-1 98.46%
    Pomalidomide-5-C6-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C6-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
    Pomalidomide-5-C6-NH2 hydrochloride
  • HY-103615
    Thalidomide-O-amido-C4-N3 2098488-36-7 98.36%
    Thalidomide-O-amido-C4-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Thalidomide-O-amido-C4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Thalidomide-O-amido-C4-N3
  • HY-112618A
    Thalidomide-O-amido-C6-NH2 TFA 1950635-14-9 99.82%
    Thalidomide-O-amido-C6-NH2 TFA (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 11 TFA) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。可用于合成 PROTAC 分子。
    Thalidomide-O-amido-C6-NH2 TFA
  • HY-129608
    Lenalidomide-acetylene-C5-COOH 2429878-72-6 99.26%
    Lenalidomide-acetylene-C5-COOH (compound 43; Cereblon ligand-linker Conjugate) 是一种基于 Lenalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。
    Lenalidomide-acetylene-C5-COOH
  • HY-128716A
    Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 TFA 2414913-97-4 99.0%
    Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 TFA (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 5 (TFA)) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 TFA 可用于 PROTAC 的合成。
    Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 TFA
  • HY-130948B
    Thalidomide-4-O-C4-NH2 hydrochloride 2376990-29-1 99.35%
    Thalidomide-4-O-C4-NH2 盐酸盐是一种合成的 E3 连接酶配体-接头缀合物，包含基于 Thalidomide (HY-14658) 的 cereblon 配体和 PROTAC 技术中使用的接头。
    Thalidomide-4-O-C4-NH2 hydrochloride
  • HY-131159
    Thalidomide-O-C8-Boc 2225148-52-5
    Thalidomide-O-C8-Boc 是一种基于 Thalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide-O-C8-Boc 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。
    Thalidomide-O-C8-Boc
  • HY-107438A
    Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride 2245697-86-1 98.11%
    Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。可用于合成 PROTAC 分子。
    Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride
  • HY-133138
    Pomalidomide-PEG1-azide 2133360-04-8
    Pomalidomide-PEG1-azide 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物。Pomalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和linker，Pomalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Pomalidomide-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Pomalidomide-PEG1-azide
  • HY-131387
    (S,R,S)-AHPC-Me-CO-CH2-PEG3-NH2 2409538-69-6
    (S,R,S)-AHPC-Me-CO-CH2-PEG3-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体结合物，它结合了 VHL 配体和 linker。(S,R,S)-AHPC-Me-CO-CH2-PEG3-NH2 可用于 PROTAC BRD4 Degrader-5 (HY-133737) 和 PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (HY-133736)。
    (S,R,S)-AHPC-Me-CO-CH2-PEG3-NH2
  • HY-107440A
    Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 hydrochloride 2245697-84-9 98.29%
    Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元的 PEG linker。
    Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Isoform Comparison

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